益赛普（注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白，rhTNFR:Fc）是一种TNF-α抑制剂，主要用于治疗类风湿关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）和斑块状银屑病等自身免疫性疾病。其临床疗效已在多项研究中得到验证，以下是综合评估：

1. 类风湿关节炎（RA）的疗效

快速起效：在238例中重度活动性RA患者的随机双盲试验中，益赛普治疗2周后ACR20有效率即达35.59%，显著优于甲氨蝶呤（MTX）对照组（P<0.05）；治疗24周后ACR20有效率提升至80.39%，ACR70有效率也显著优于对照组 。

长期维持疗效：临床实践表明，益赛普免疫原性弱，不易产生抗药物抗体，可长期维持患者ACR应答率 。

2. 强直性脊柱炎（AS）的疗效

高有效率：一项78例AS患者的临床研究中，益赛普联合柳氮磺胺吡啶治疗3个月后，总有效率达94.87%，显著优于单用柳氮磺胺吡啶的71.79%（P<0.05）。患者BASDAI评分、脊柱痛、晨僵时间等指标均显著改善 。

活动度与炎症指标改善：益赛普可显著降低C反应蛋白（CRP）、TNF-α、IL-6等炎症因子水平，并提高关节活动度（如Schober试验、扩胸度等） 。

III期试验验证：预充针剂型（水针）与粉针剂型在AS治疗中疗效等效，24周时ASAS20改善比例无显著差异，且安全性相似 。

3. 斑块状银屑病的疗效

在144例中重度斑块状银屑病患者中，益赛普治疗12周后，PASI50/75/90改善率分别达93.33%、83.33%和56.67%，显著优于MTX对照组（P<0.05） 。

安全性优势

• 感染风险较低：与同类TNF抑制剂相比，益赛普的融合蛋白特性不诱导单核细胞凋亡，在抵抗结核等感染方面更具优势，且不增加心血管事件或恶性肿瘤风险 。

• 常见不良反应：主要为注射部位反应（红斑、瘙痒等），多发生于治疗初期，通常无需处理36。罕见严重不良反应包括药疹（需停药并抗过敏治疗）6或极个别克罗恩病病例报道（需进一步评估因果关系） 。

 剂型改进提升依从性

• 预充针剂型：2023年获批的预充针剂型无需复溶，直接注射，提高了便捷性和安全性，杂质含量更低 。

• 注射套装：2022年推出的套装包含针头、注射器等，简化了家庭操作流程，提升患者依从性 。

总结

益赛普在RA、AS和银屑病中均表现出快速、显著的临床疗效，且安全性良好。其剂型创新进一步优化了治疗体验，适合长期管理。但需注意个体差异，如过敏或感染风险患者需谨慎监测

# 注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白（益赛普®）
请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用

【药品名称】
通用名称：注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白
商品名：益赛普®
英文名称：Recombinant Human Tumor Necrosis Factor-α ReceptorⅡ:IgG Fc Fusion Protein for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Chongzu Ren Erxing Zhongliuhuaisiyinzi Shouti-Kangti Ronghedanbai

【成份】
主要活性成份：重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白（rh TNFR:Fc）。
辅料：甘露醇、蔗糖、三羟甲基氨基甲烷。

【性状】
本品为白色冻干粉针剂，加水溶解后溶液为无色或微黄色、澄明液体。

【适应症】
1. 中度及重度活动性类风湿关节炎；
2. 18岁及18岁以上成人中度至重度斑块状银屑病；
3. 活动性强直性脊柱炎。

【规格】
12.5mg/支，活性为1.25×10⁶AU/支；
25mg/支，活性为2.50×10⁶AU/支。

【用法用量】
本品采用皮下注射，注射部位可选择大腿、腹部或上臂，每次注射需更换部位，避开红肿、硬结区域。
成人推荐剂量：每次25mg，每周2次，两次给药间隔3～4天。
使用1ml注射用水溶解药粉，轻轻摇晃，避免剧烈震荡产生大量泡沫；溶解后在2～8℃密闭冷藏，可存放72小时。
类风湿关节炎可与甲氨蝶呤联合使用；对甲氨蝶呤不耐受者可单独使用本品。

【不良反应】
注射部位局部反应（最常见）：轻至中度红斑、瘙痒、疼痛、肿胀，大多出现在治疗首月，后续发生率下降，一般持续3～5天，可自行缓解。
其他常见：头痛、头晕、皮疹、失眠、咳嗽、上呼吸道感染、腹痛、乏力、发热。
少见：过敏反应（荨麻疹、血管性水肿）、转氨酶升高、自身抗体产生。
罕见严重不良反应：严重感染（败血症、活动性结核、侵袭性真菌等机会性感染）、恶性肿瘤、血液系统异常（全血细胞减少、中性粒细胞减少）、脱髓鞘病变、心力衰竭加重。

【禁忌】
败血症患者、活动性结核病患者、对本品或制剂中任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】
1. 感染风险：本品抑制TNF-α，会降低机体抗感染能力。有反复感染史、潜伏结核、糖尿病、慢性肺部疾病患者慎用。用药前需筛查结核；治疗期间出现发热、咳嗽、脓毒症等严重感染，立即停药并抗感染治疗。
2. 过敏反应：用药后若出现荨麻疹、喉头水肿、呼吸困难等严重过敏，立刻停药并急救处理。
3. 恶性肿瘤风险：TNF抑制剂可能增加淋巴瘤及其他恶性肿瘤发生风险，有肿瘤病史患者谨慎评估获益。
4. 神经系统病变：曾报告脱髓鞘疾病、多发性硬化、视神经炎，出现麻木、无力、视力异常及时停药就诊。
5. 血液系统：出现持续发热、瘀斑、出血，及时查血常规，发生明显血细胞减少需停药。
6. 疫苗接种：治疗期间**禁止接种活疫苗**；灭活疫苗接种的免疫应答可能减弱。
7. 心功能不全：充血性心衰患者慎用，重度心衰不推荐使用。
8. 自身免疫病：用药可诱发新发自身抗体，罕见狼疮样综合征，出现相关症状停药评估。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无充分妊娠用药数据。除非经医生评估获益明显大于风险，否则妊娠期不推荐使用。
尚不明确本品是否分泌入乳汁，哺乳期妇女建议停止哺乳或停用本品。

【儿童用药】
国内批准适应症不包含儿童，儿童青少年使用的安全性和有效性尚未确立，不推荐自行使用。

【老年用药】
老年患者感染风险更高，用药期间密切监测感染征象，无需单纯依据年龄调整剂量。

【药物相互作用】
不推荐和其他生物类抗风湿药物（如阿巴西普、托珠单抗等）联合使用，会显著升高严重感染风险。
和甲氨蝶呤联用无需调整本品剂量。
不建议同时使用活疫苗。

【药理毒理】
药理作用：肿瘤坏死因子α（TNF-α）是介导炎症、关节损伤的核心细胞因子。本品为重组融合蛋白，可特异性结合TNF-α，阻断TNF-α与细胞表面受体结合，抑制TNF-α介导的炎症反应、免疫活化，减轻关节炎症、骨破坏、皮肤银屑病皮损。
毒理研究：动物重复给药试验未见明显靶器官毒性；生殖毒性试验未见直接致畸作用；长期致癌风险尚未完全明确。

【贮藏】
于2～8℃避光冷藏保存，不可冷冻。

【包装】
西林瓶包装，1支/盒。

【有效期】
36个月。

【批准文号】
国药准字S20050059

【生产厂家】
三生国健药业（上海）股份有限公司